化学合成法以天冬氨酸和苯丙氨酸为原料，通过氨基保护、内酐、缩合、水解、中和等步骤合成。保护基团不同，甲酯化次序不同，可以有各种不同的合成方法。如采用甲酰基作为保护基团和后甲酯化的工艺路线，其向250mL烧瓶中投入27mL95%的甲醇和0.2gChemicalbook氧化镁，待氧化镁溶解后，加入100mL98%的醋酐，此时温度逐渐升至40℃。加入67gL-天冬氨酸，升温至50℃，搅拌保温反应2.5h，补加15mL98%的醋酐，继续保温反应2.5h，加入16mL异丙醇，继续反应1.5h，反应结束后冷至室温。

进入人体后能迅速代谢成天门冬氨酸和苯丙氨酸两种氨基酸而被吸收，不会积存于组织中。但对不能使用，故需特别标明。中国每年约有1500～2000名患儿出生，食用后可在体内Chemicalbook异常蓄积而引起，低下及等。ADI值0～40mg/kg(FAO/WHO，2001)。其中所含二酮哌嗪的ADI值为0～7.5。GRAS(FDA，§172．804，2000)。