动物机体除直接从膳食中摄入牛磺酸外，还可以在肝脏中进行生物合成。蛋氨酸和半胱氨酸代谢的中间产物半胱亚磺酸经半胱亚磺酸脱羧酶（CSAD）脱羧成亚牛磺酸，再经氧化生成牛磺酸。而CSAD被认为是哺乳动物牛磺酸生物合成的限速酶，且与其他哺乳动物相比，人类CSAD活性较低，可能是因为人体内牛磺酸合成能力也较低。牛磺酸在体内分解后可参与形成牛磺胆酸及生成羟乙基磺酸。牛磺酸的需要量取决于胆酸结合能力和肌肉含量。

此外，牛磺酸是通过尿液以游离形式或通过胆汁以胆酸盐形式排出体外的。肾脏是排泄牛磺酸的主要器官，也是调节机体内牛磺酸含量的重要器官。当牛磺酸过量时，多余部分随尿排出；当牛磺酸不足时，肾脏通过重吸收作用减少牛磺酸的排泄。另外，也有少量牛磺酸经排出。

牛磺酸是哺乳动物组织中最丰富的游离氨基酸之一，已被用于各种各样的健康功能性食品。到目前为止，一直鲜有牛磺酸引起的报告。有报道指出，一位33岁的女性饮用含牛磺酸的饮料后反复出现全身、、和等，该对含牛磺酸的饮料口服的皮肤点刺测试和嗜碱性粒细胞活化试验结果呈阳性。