氨基酸输液及综合氨基酸制剂的极重要成分，医药上用于、、等。

另一方面，咪唑基供出质子和接受质子的速度十分快，半寿期小于10-10s，且供出质子和接受质子的速度几乎相等。组氨酸残基在活性蛋白中常为活性中心。组氨酸为半氨基酸，可作为药物或生化试剂。对人体来说，组氨酸可由普通的中间代谢产物合成，因此一直被认为是非氨基酸，但随研究的深入，人们发现幼龄动物和婴儿体内的组氨酸合成量不能满足机体生长需要，即使是成年动物，若不从食物中补充，体内合成的也不能满足需要，所以人们又称之为半氨基酸。

组氨酸还是一些医药中间体合成的原材料之一，比如蓝铜胜肽ghk-cu.

已经知道，在生物体内的主要代谢途径有通过组氨酸脱氨酶进行脱氨，通过脱羧酶形成组胺以及氨基转移反应。生物合成是从ATP的腺嘌呤部分和磷酸核糖丝磷酸形成咪唑甘油磷酸，进行氨基转换反应。

L-组氨酸是一种半氨基酸，对于婴幼儿及动物的成长尤其重要。可作为生化试剂和药剂，还可用于，，等的药物。 组氨酸存在于香蕉，葡萄，肉类，禽畜，牛奶以及奶类制品中。此外，组氨酸也存在于绿色蔬菜中，不过含量较少。