GSH作为一种细胞内重要的调节代谢物质，其既是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基，又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶，参与体内三羧酸循环及糖代谢，并能激活多种酶，如巯基（SH）酶-辅酶等，从而促进糖类、脂肪和蛋白质代谢。GSH分子特点是具有活性巯基（-SH），是最重要的功能集团，可参与机体多种重要的生化反应，保护体内重要酶蛋白巯基不被氧化、灭活，保证能量代谢、细胞利用。同时，其通过巯基与体内的自由基结合，可直接使自由基还原成酸性物质，从而加速自由基的排泄，并对对重要脏器的损害。Haddad等研究发现，GSH参与了脂多糖诱导的细胞因子转录的调节及I-KB/NF-KB信号通路的调节。Armstrong等发现，GSH含量的降低是一种潜在的凋亡早期激活信号，随后产生的氧自由基促使细胞发生凋亡

药物

谷胱甘肽药物，广泛应用于，除利用其巯基以螯合重金属、氟化物、芥子气等毒素外，还用在肝炎、溶以及、和等，作为或辅助的药物。近年来，西方科学家，尤其是日本学者发现谷胱甘肽具有抑制毒的功能