铁为血红蛋白（为红细胞中的主要携氧成分）及肌红蛋白（是肌肉细胞中贮存氧的部位，在肌肉运动时供氧）的主要组成成分，本药的亚铁离子在血中被铜蓝蛋白氧化成三价铁离子后，再与血浆中的转铁蛋白结合，被运送到体内各组织，通过转铁蛋白受体以胞饮作用的形式进入细胞内，在线粒体上与原卟啉及珠蛋白结合，形成血红蛋白。与三羧酸循环有关的大多数酶均含铁，或仅在铁存在时才能发挥作用。因此，对缺铁积极补充铁剂后，除血红蛋白合成加速外，和组织缺铁及含铁酶活性降低有关的（如生长迟缓、行为异常、体力不足、黏膜组织变化以及皮肤、指甲等）也能得以纠正。本药含铁量较高（达33%），且较难被氧化，不良反应较少，奏效也较快。

铁剂以亚铁离子形式主要在十二指肠及空肠近端吸收。对非缺铁者，口服后摄入铁的5%～10%可自肠黏膜吸收。随着体内铁储存量的缺乏，其吸收量可成比例地增加，所以对一般缺铁，摄入铁的20%～30%可被吸收。