异麦芽酮糖醇在口腔崩解片中的应用案例与工艺优化要点

一、典型应用案例

儿童用布洛芬口腔崩解片

处方：布洛芬（10%，微粉化）、异麦芽酮糖醇（50%，细粉：粗粉=7:3）、PVPP（5%）、硬脂酸镁（1%）、草莓香精（0.5%）；

工艺：混合后直接压片（压力25kN），片剂硬度2.5kg；

效果：崩解时间35-45秒，无苦味，草莓甜味浓郁，崩解后无残留，儿童用药依从性达90%以上。

老年用盐酸左氧氟沙星口腔崩解片

处方：盐酸左氧氟沙星（15%，异麦芽酮糖醇微包衣，包衣增重 5%）、异麦芽酮糖醇（40%）、CCMC-Na（6%）、薄荷香精（0.3%）；

工艺：包衣颗粒与辅料混合压片；

效果：崩解时间40-50秒，薄荷味掩盖轻微药味，吞咽后无黏腻感，老年患者“用药舒适度”评分8.5（满分10）。

二、工艺优化要点

药物预处理：苦味强的药物需微粉化（粒径＜10μm）或异麦芽酮糖醇微包衣，确保均匀分散；

辅料比例：异麦芽酮糖醇占比以40%-60%为宜（占比过低效果不足，过高影响片剂硬度）；

压片参数：压力控制在20-30kN，确保硬度2-3kg，平衡稳定性与崩解性；

风味协同：搭配0.1%-0.5%香精（如薄荷、草莓）或0.05%-0.1%三氯蔗糖（高倍甜味剂），增强掩盖效果，丰富口感层次。

当前异麦芽酮糖醇的应用仍面临少量挑战：一是RH＞70%高湿度环境下易吸潮，需通过铝塑泡罩+干燥剂包装或防潮包衣改善；二是药物剂量＞30%时，异麦芽酮糖醇占比被迫降低，需开发“异麦芽酮糖醇-聚合物复合辅料”（如与HPMC-AS复合）维持口感效果；三是极少数人（＜1%）对其敏感，需控制单次用量≤10g。未来可通过化学改性（如接枝防潮基团）、多功能载体设计（兼具靶向释放与口感优化），进一步拓展其在口腔崩解片中的应用潜力。

异麦芽酮糖醇通过“味觉拮抗-物理阻隔-分子相互作用”实现药物苦味的高效掩盖，同时通过“调控崩解-无残留-黏膜保护”优化口腔触感，完美适配口腔崩解片的口感需求，其高安全性、良好成型性与可控性，使其在儿童、老人等特殊人群的ODTs研发中具有不可替代的优势，为提升用药依从性提供了可靠的辅料解决方案。

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